תיאור

פרמטרים טכניים

איפאמורליןמבוא ליבת 2 מ"ג/בקבוק

פפטידים בדרגה-תרופתית|איפאמורלין, תוצרת סין

שם כימי: N-[(1S)-1-[[(1S)-1-(אצטמידו)מתיל]-3-(4-אמינופניל)פרופיל]קרבמויל]-3-(1H-אינדול-3-איל)פרופיל]קרבמויל-מתיל]קרבמויל]קרבמויל-מתיל]קרבמויל-אלגלילין]

רֶצֶף: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂

מס' CAS.: 170851-70-4

מִפרָט: 2 מ"ג/בקבוק (אבקה מיופלת)

צורת מינון: תכשיר פפטיד משונן להזרקה

נוסחה מולקולרית: C₃₈H₄₇N₉O₅

משקל מולקולרי: 711.85 דא

טוֹהַר: גדול או שווה ל-98% (זיהוי RP-HPLC)

הוֹפָעָה: אבקת ליופילציה לבנה עד לא-לבנה

נקודה איזואלקטרית: pH 8.5-9.0

מְסִיסוּת: מסיס בקלות במים ובמי מלח פיזיולוגיים.

טמפרטורת אחסון: -20 מעלות לאחסון-לטווח ארוך, 2-8 מעלות לאחסון לטווח קצר

אחסון לאחר הרכבה מחדש: מקררים ב-2-8 מעלות ומשתמשים תוך 24 שעות.

תנאי תחבורה: הובלה עם שקיות קרח (2-8 מעלות)

פונקציית ליבה|אפקטי ליבה

איפרליין הוא אאגוניסט קולטן סלקטיבי להורמון גדילה, השייך להדור השלישי של -הורמון גדילה המשחרר פפטידים. בשל שלהמנגנון פעולה סלקטיבי ביותר ופרופיל בטיחות טוב, יש לו ערך מחקר מדעי חשוב במחקר הורמוני גדילה, מחקר נגד-הזדקנות וויסות חילוף החומרים בשרירים.

✅מנגנוןשל פעולה:

סלקטיביות קולטן: הפעלה ספציפית של הקולטן להפרשת הורמון הגדילה (GHSR).

שחרור הורמונים: מקדם את שחרור הורמון הגדילה מבלוטת יותרת המוח.

מצב דופק: מחקה את דפוס שחרור הדופק של הורמון הגדילה הפיזיולוגי

סלקטיביות גבוהה: הוא מפגין סלקטיביות גבוהה יותר לשחרור הורמון גדילה מאשר הורמונים אחרים.

✅איכותהיתרונות של ייצור סיני:

תהליך סינתזה מוצק-: אומצה אסטרטגיית סינתזה מוצקה- של Fmoc/tBu.

סינתזה בעזרת-מיקרוגל: Increases condensation efficiency to >99.8%

טיהור HPLC הכנה: C18 היפוך-שלב שיפוע שיפוע העמודה

טכנולוגיית ייבוש בהקפאה-: ייבוש בהקפאה-מגן על יציבות הפפטידים

בדיקה אנליטית מלאה: HPLC, MS, NMR וניתוח חומצות אמינו (סט שלם של בדיקות).

✅איכותתקני ניתוח:

טוהר HPLC: RP-טוהר HPLC גדול או שווה ל-98% (זוהה ב-220nm)

טוהר כיראלי: D-תוכן חומצות אמינו גדול או שווה ל-99.8%

ניתוח ספקטרומטריית מסה: ESI-מס אושר משקל מולקולרי [M+H]⁺ 712.86

ניתוח מיפוי פפטידים: אימות רצף על ידי LC-MS/MS לאחר עיכול טריפסין

שאריות ממס: תואם לתקני ICH Q3C

אנדוטוקסין: <1.0 EU/mg

תכונות ויתרונות המוצר

1. מאפיינים פרמקולוגיים:

סלקטיביות גבוהה: סלקטיביות גבוהה יותר לשחרור הורמון גדילה מאשר GHRELIN

פרופיל בטיחות טוב: אינו ממריץ שחרור של קורטיזול, פרולקטין או אלדוסטרון.

פעילות בעל פה: יש לו זמינות ביולוגית מסוימת דרך הפה.

יציבות מטבולית: עמידות חזקה לפירוק אנזימטי

2. פרמטרים טכניים:

מקדם הכחדה: ε280=5,690 M⁻¹cm⁻¹

זמן שמירה: עמודת RP-HPLC C18, שיפוע מים-אצטוניטריל, RT=12.5 ± 0.5 דקות

הפסד בייבוש: פחות או שווה ל-5.0%

תכולת חומצה אצטית: 5.0-10.0%

מגבלות מיקרוביאליות: ספירת חיידקים אירוביים כוללת פחות או שווה ל-100 CFU/g

3. יתרונות הייצור הסיני:

סינתזה אוטומטית לחלוטין: סינתיסייזר מוצק- אוטומטי, הפחתת טעויות אנוש.

יתרונות קנה מידה: ייצור בקנה מידה גדול-מפחית את עלויות היחידה

מערכת איכות: מערכת ניהול איכות התואמת לתקני cGMP.

יכולות מחקר ופיתוח: בעל יכולות מחקר ופיתוח לשינוי ואופטימיזציה של פפטידים.

שרשרת אספקה יציבה: שרשרת אספקת חומרי גלם מלאה במעלה הזרם

מדריך שימוש ואחסון

1. תנאי אחסון:

לא נפתחניתן לאחסן למשך 24 חודשים ב-20 מעלות, או 6 חודשים ב-2-8 מעלות.

הימנע ממחזורי הקפאה- חוזרים ונשנים: מומלץ למנות ולאחסן במיכלים קטנים יותר, כל אחד לשימוש חד פעמי.

דרישת הגנה מאור: אריזת בקבוק חומה, הימנע מחשיפה לאור.

בקרת לחות: לחות יחסית פחות או שווה ל-60%

פעם אחת נפתח: השתמש מיד, השלך את כל החלק הנותר.

2. שיטת בנייה מחדש:

הֲכָנָה:

נקו את משטח העבודה והכינו סביבת עבודה סטרילית.

הכן מזרק סטרילי של 1 מ"ל

הכן מים סטריליים להזרקה או תמיסת מלח רגילה.

פירוק שלבים:

שלב 1: הסר את בקבוק האבקה הליאופיל ואפשר לו להתאזן לטמפרטורת החדר.

שלב 2: קח 1 מ"ל של דילול סטרילי

שלב 3: שפכו באיטיות את המדלל לאורך דופן הבקבוק.

שלב 4: סובב בעדינות כדי להתמוסס, הימנעות מטלטול נמרץ.

שלב 5: לאחר פירוק מלא, מתקבלת תמיסה של 2 מ"ג/מ"ל.

שלב 6: אם נדרש ריכוז נמוך יותר, יש לדלל עוד עם חומר דילול סטרילי.

אמצעי זהירות:

בדוק את בהירות התמיסה לפני השימוש.

אין להשתמש אם יש עכירות או משקעים.

השתמש בהקדם האפשרי לאחר ההמסה.

3. המלצות לשימוש בניסויים בתאים:

טווח ריכוז: 10⁻¹⁰-10⁻⁶ M

זמן עיבוד: 15 דקות - 24 שעות

מדדי בדיקה:

שחרור הורמון גדילה

שינויים ברמת cAMP

הפעלה של מסלולי איתות קשורים

הגדרות הפניה:

שליטה ריקה

בקרה חיובית (GHRP-6)

בקרת ממסים

4. המלצות לשימוש בניסויים בבעלי חיים:

טווח מינון: 1-10 ug/ק"ג משקל גוף

מסלולי ניהול: הזרקה תת עורית, הזרקה תוך צפקית

תדירות המינון: 1-3 פעמים ביום

זמן איסוף דם: 15, 30, 60 ו-120 דקות לאחר מתן התרופה.

מדדי בדיקה:

רמות הורמון הגדילה בסרום

רמות IGF-1

שינויים במשקל הגוף ובצריכת המזון

ניתוח הרכב הגוף

5. מחקרים פרמקוקינטיים:

נקודות זמן לדגימה: 5, 15, 30, 60, 120, 240 דקות

שיטת זיהוי: LC-MS/MS

חישוב פרמטרים:

ריכוז שיא (Cmax)

זמן שיא (Tmax)

מחצית החיים-(t½)

אזור מתחת לעקומה (AUC) במהלך מתן התרופה

כיווני מחקר ויישום

1. מחקר אנדוקריני:

מנגנון ויסות ציר הורמון הגדילה

מצב שחרור דופק הורמון גדילה

מחקר תפקודי יותרת המוח-היפותלמית

שינויים אנדוקריניים הקשורים לגיל-

2. מחקר מטבולי:

ויסות חילוף החומרים של סינתזת חלבון

חילוף חומרים של שומן והרכב הגוף

איזון חילוף חומרים אנרגטי

ויסות רגישות לאינסולין

3. מחקר נגד-הזדקנות:

הקשר בין הורמון גדילה להזדקנות

חידוש ותיקון רקמות

הגנה על תפקוד קוגניטיבי

ויסות תפקוד מערכת החיסון

4. רפואת ספורט:

מנגנון שחזור של פוסט-תרגיל

סינתזת חלבון שריר

שיפור ביצועים אתלטיים

אימון מחקר הסתגלות

למה לבחור באיפרלין, תוצרת סין?

גָבוֹהַטוֹהַר: טוהר HPLC גדול או שווה ל-98%, מה שמבטיח דיוק ניסיוני.

גָבוֹהַפְּעִילוּת: פעילות ביולוגית מאומתת על ידי ניסויים בתאים

יַצִיבאֵיכוּת: בקרת תהליך ייצור קפדנית מבטיחה עקביות אצווה גבוהה.

טֶכנִיתְמִיכָה: מספק נתונים אנליטיים מלאים ותוכניות ניסוי

עֲלוּתיִתרוֹן: יתרון משמעותי במחיר בהשוואה למוצרים מיובאים

אָמִיןשרשרת אספקה: שרשרת אספקת חומרי גלם מלאה, אספקה יציבה

לְסַכֵּם

המוצר הזה הואפפטיד ipareline בטוהר- גבוה, מיוצר באמצעותטכנולוגיית סינתזה וטיהור מוצקה-מתקדמת בסין.זה מספקכלי מחקר-איכותי ופעיל במיוחדעֲבוּרמחקר הורמוני גדילה, מחקר מטבוליזם אנדוקריני ומחקר נגד-הזדקנות. תָקִיןאחסון, בנייה מחדש והליכי ניסוייםחיוניים להבטחת מהימנות תוצאות המחקר.

צוֹרֶךכל דבר, אנא צור קשרלָנוּ